sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "kovalentnih zaviralcev".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Širši sorodni izrazi
Izrazi, ki navajajo kovalentnih zaviralcev med svojimi sorodnimi izrazi, a jih seznam zgoraj ne doseže. Njihova podobnost je nižja od podobnosti zadnjega izraza nad njimi.
Pogosto skupaj z
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
Čeprav je veliko kovalentnih naravnih spojin prvotno citotoksičnih, je velik potencial kovalentnih zaviralcev prepričal podjetja v nadaljnji razvoj in raziskovanje.
Zaradi širšega spektra delovanja so te spojine primerne za razvoj dvotarčnih kovalentnih zaviralcev.
Za razvoj kovalentnih zaviralcev je treba poznati strukturo in aminokislinsko sestavo tarčnega proteina ter njegovo vlogo pri patologiji bolezni.
Vezava kovalentnih zaviralcev pa poteka v dveh stopnjah.
Veliko kovalentnih zaviralcev se uporablja za kronične terapije, kar potrjuje, da je kovalenten mehanizem delovanja smiseln predvsem za terapijo dolgotrajnih kroničnih bolezni.
V večih primerih lahko farmakodinamski učinek kovalentnih zaviralcev traja tudi, ko je zdravilo že izven organizma oziroma tarčnega organa.
V primeru, ko biološki odziv in toksičnost izhajata iz iste vezavne interakcije, se je uporabi kovalentnih zaviralcev bolje izogniti.
V okviru magistrske naloge se bomo posvetili načrtovanju in sintezi potencialnih kovalentnih zaviralcev humanega imunoproteasoma.
V naslednjem koraku razvoja kovalentnih zaviralcev izberemo metodo za odkrivanje spojin zadetkov.
Uspešno smo sintetizirali osem potencialnih kovalentnih zaviralcev imunoproteasoma.
Uporaba kovalentnih zaviralcev prinaša veliko koristi, hkrati pa je prisotnih tudi nekaj tveganj.
Tveganje za neželene učinke je mogoče dodatno zmanjšati z uporabo reverzibilnih kovalentnih zaviralcev, ki omogočajo nadzor nad časom zadrževanja zaviralca na proteinu.
Te omejitve plastično orišejo, kako pomembno je dobro razumevanje delovanja in biološke uporabnosti kovalentnih zaviralcev, da je njihova uporaba racionalna in varna.
Slednji pristop se pri odkrivanju kovalentnih zaviralcev uporablja redkeje.
Slabost kovalentnih zaviralcev je tudi tveganje za idiosinkratsko toksičnost in/ali imunsko pogojeno preobčutljivost na zdravilo.
S predinkubacijo smo dokazali, da spojina deluje časovno odvisno, kar je pokazatelj kovalentnih zaviralcev.
Primer razvitih kovalentnih zaviralcev katepsinov so zaviralci z epoksisukcinilnim skeletom.
Pri vrednotenju kovalentnih zaviralcev moramo biti pozorni na to, da rezultat pogosto ni odvisen samo od koncentracije zaviralca, ampak tudi od časa.
Pri tem je edinstvenost nukleofilnega centra proteina ključna za zagotavljanje selektivnosti vezave, kar pa predstavlja dodatno oviro v razvoju kovalentnih zaviralcev.
Pri razvoju novih kovalentnih zaviralcev za tarčne encime moramo tipično skozi tri korake.